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武漢敬康恩生物醫(yī)藥科技有限公司
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敬康恩生物是一家集醫(yī)藥行業(yè)原料藥 、科研試劑、生化試劑、醫(yī)藥中間體、OLED材料，有機(jī)合成砌塊，藥物雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品，蛋白抗體的研發(fā)、生產(chǎn)、銷(xiāo)售為一體的高新技術(shù)企業(yè) ,同時(shí)也是一家擁有研發(fā)中心、中試基地、生產(chǎn)基地、穩(wěn)定合作工廠(chǎng)、外貿(mào)部等綜合性服務(wù)企業(yè) 。公司已與國(guó)內(nèi)外知名醫(yī)藥化學(xué)企業(yè)、科研機(jī)構(gòu)、高校實(shí)驗(yàn)室建立了長(zhǎng)期的合作關(guān)系，共同致力于化學(xué)定制合成，高附加值醫(yī)藥中間體以及新藥研發(fā),可提供從實(shí)驗(yàn)室研究用的克級(jí)到公斤級(jí)的產(chǎn)品定制生產(chǎn). 同時(shí)，我司為研究院所，高校科研工作服務(wù)，提供科研用活性化合物，化學(xué)試劑，并接受化學(xué)訂制合成。
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業(yè)務(wù)板塊
科研試劑
蛋白抗體
原料藥
醫(yī)藥中間體
藥物雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品
VISION AND MISSION
愿景與價(jià)值觀(guān)
公司愿景： 敬康恩生物堅(jiān)持不斷創(chuàng)新，以專(zhuān)業(yè)的技術(shù)團(tuán)隊(duì)、嚴(yán)謹(jǐn)?shù)目蒲袘B(tài)度、熱忱的客戶(hù)服務(wù)，為全球科研事業(yè)的發(fā)展提供最優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)！
公司價(jià)值觀(guān)： "感恩之心" "客戶(hù)至上" "持續(xù)創(chuàng)新" "主動(dòng)作為"
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新聞資訊
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10

2024-1


MRTX1133

MRTX1133 是一種非共價(jià)、強(qiáng)效和選擇性 KRAS G12D 抑制劑。MRTX1133 以最佳方式填充開(kāi)關(guān) II 口袋，并延伸三個(gè)取代基以與蛋白質(zhì)良好地相互作用，對(duì) KRAS G12D 的 KD 為 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交換和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 復(fù)合物的形成，從而抑制突變體 KRAS 依賴(lài)性信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。MRTX1133 選擇性抑制 KRAS G12D 突變體腫瘤細(xì)胞，但不抑制 KRAS 野生型細(xì)胞。MRTX1133 在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中具有一位數(shù)納摩爾活性，在含有 KRAS G12D 突變的腫瘤模型中具有顯著的體內(nèi)療效。 　　武漢敬康恩生物 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù) <br> 　　生物活性 　　體外研究 MRTX1133抑制AGS細(xì)胞ERK磷酸化的IC50值為1-10 nM （AsPC-1、Panc 04.03、Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033和HPAC細(xì)胞）。在2D活力試驗(yàn)中，MRTX1133對(duì)AGS細(xì)胞（KRAS G12D）的IC50為6 nM，同時(shí)對(duì)MKN1的選擇性超過(guò)500倍，MKN1是一個(gè)依賴(lài)于KRAS生長(zhǎng)和生存的細(xì)胞系，由于野生型KRAS的擴(kuò)增。 推薦閱讀：Oleclumab (MEDI9447) | CD47單克隆抗體 | MCE 　　<p>MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。</p> 　　<h5>體內(nèi)研究</h5> 　　MRTX1133在KRAS G12D突變異種移植小鼠腫瘤模型中顯示有效。 　　動(dòng)物模型：6-8周齡雌性無(wú)胸腺裸鼠foxn1nu小鼠（Panc 04.03模型） 　　用量：3,10或30mg /kg 　　給藥方式和頻次：腹腔內(nèi)；每天兩次，持續(xù)28天 　　結(jié)果：該模型的抗腫瘤療效研究產(chǎn)生了MRTX1133劑量依賴(lài)性的抗腫瘤活性，在3mg /kg BID （IP）下觀(guān)察到94%的生長(zhǎng)抑制，在10和30 mg/kg BID （IP）下分別觀(guān)察到-62%和-73%的腫瘤退化。

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